Lidocaína

La lidocaína, también conocida con los nombres lignocaína o xilocaína, es un medicamento que se usa para adormecer el tejido en un área específica (anestesia local). También se usa para tratar la taquicardia ventricular y para realizar bloqueos nerviosos.

La lidocaína mezclada con una cantidad pequeña de adrenalina (epinefrina) está disponible para permitir dosis más grandes de adormecimiento, para disminuir el sangrado y para hacer que el efecto de adormecimiento dure más tiempo.

Cuando se usa como inyectable, la lidocaína típicamente comienza a actuar dentro de los cuatro minutos y dura de media hora a tres horas. Las mezclas de lidocaína también se pueden aplicar directamente a la piel o las membranas mucosas para adormecer el área.

Estructura 2D de la lidocaína
Estructura 2D de la lidocaína

Los efectos secundarios comunes con el uso de la vía intravenosa incluyen somnolencia, fasciculaciones musculares, confusión, cambios en la visión, entumecimiento, hormigueo y vómitos. Puede causar baja presión arterial y una frecuencia cardíaca irregular.

Existe la preocupación de que inyectarlo en una articulación pueda causar problemas con el cartílago. Parece ser generalmente seguro para su uso en el embarazo. Puede requerirse una dosis más baja en aquellas personas con problemas hepáticos. Generalmente es seguro para usar en aquellas personas alérgicas a la tetracaína o la benzocaína.

La lidocaína es un medicamento antiarrítmico de tipo Ib. Esto significa que funciona bloqueando los canales de sodio y por lo tanto disminuyendo el ritmo de las contracciones del corazón. Cuando se usa localmente como un agente adormecedor, las neuronas locales no pueden enviar señales al cerebro.

La lidocaína fue descubierta en 1946 y salió a la venta en 1948. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más eficaces y seguros que se necesitan en un sistema de salud.

Estructura 3D de la lidocaína
Estructura 3D de la lidocaína

El costo de venta al por mayor en el mundo en desarrollo en 2014 fue de US$0,45 a US$1,05 al por mayor por cada frasco de 20 ml de medicamento. Se vende bajo varias marcas, incluyendo Xylocaine. En 2016 fue el medicamento más recetado en los Estados Unidos, en el puesto 216, con más de 2 millones de recetas.

Historia de la lidocaína

La lidocaína fue descubierta a partir de investigaciones sistemáticas en el Instituto de Química de la Universidad de Estocolmo (Stockholms Högskola), Estocolmo. A principios de la década de 1930, el doctor Hans von Euler-Chelpin (1873-1964, Premio Nobel en 1929 por sus estudios sobre la fermentación de alcoholes), quiso investigar cómo se relacionaban químicamente los genes y las enzimas y trazar el proceso real de la herencia en términos puramente químicos.

Intentó encontrar diferencias químicas entre la cebada normal y algunos mutantes con clorofila defectuosa resistentes a ciertas plagas. A partir de los mutantes que obtuvo del famoso genetista de plantas sueco, H. Nilsson-Ehle, Ph.D. (1873-1949), von Euler-Chelpin et al. aislaron un alcaloide, un indol, al que llamaron gramina por el nombre en latín de la familia de las gramíneas Gramineae. Hicieron un análisis elemental correcto (C11H14N2).

Estructura química de la gramina
Estructura química de la gramina

Acción anestésica local de la isogramina

En el laboratorio de von Euler-Chelpin, el Dr. Holger Erdtman, recibió la tarea de sintetizar el 2-dimetilaminometilindole, que no era idéntico a la gramina, sino que era un isómero, llamado isogramina. Como de costumbre, probó la sustancia en su lengua, que encontró anestesiada.

La gramina era inactiva en para este uso. Erdtman, en asociación con un joven estudiante de química, el Dr. Nils Löfgren (1913-1967), preparó varios análogos, trabajando con el material de partida para la síntesis de la isogramina. Las pruebas farmacéuticas de estos compuestos se realizaron en el laboratorio de von Euler-Chelpin con la ayuda de su hijo, Ulf von Euler (Premio Nobel en 1970 por el descubrimiento de la noradrenalina y las prostaglandinas). Ninguno de los compuestos se consideró capaz de competir con la procaína, y las investigaciones se interrumpieron.

Descubrimiento de un potente anestésico

Después de algunos años, Löfgren continuó el trabajo interrumpido. A principios de 1943, dio un compuesto a su asistente, Bengt Lundqvist (1922-1953), quien, en auto-experimentos, encontró que era activo y tenía una duración de acción más larga que la de la procaína.

Originalmente se denominó LL30 por las iniciales de los dos principales colaboradores. Se diferenciaba de uno de los compuestos preparados por Erdtman y Löfgren sólo por la adición de un grupo metilo extra en la posición 6 del anillo de benceno.

Al comienzo del período de prueba, el LL30 fue suministrado en pequeñas jeringas de vidrio empaquetadas en pequeños contenedores de cartón azul con forma de cilindro. Fue en esta forma que los médicos y dentistas se familiarizaron por primera vez con la lidocaína.
Al comienzo del período de prueba, el LL30 fue suministrado en pequeñas jeringas de vidrio empaquetadas en pequeños contenedores de cartón azul con forma de cilindro. Fue en esta forma que los médicos y dentistas se familiarizaron por primera vez con la lidocaína.

Lidocaína: Primeras pruebas clínicas

Se iniciaron los ensayos clínicos oficiales del LL30 en 1944, siendo ensayado en científicos, estudiantes y pacientes. Los pacientes recibieron cada uno 5 coronas suecas de la época, mientras que los estudiantes podían elegir entre un paquete de cigarrillos o copia de una tesis. La mayoría de ellos eligió un paquete de cigarrillos (Camel o Lucky Strike).

Los ensayos clínicos se extendieron por 3 años encontrándose que era un anestésico mas potente que la procaína, de uso común en aquella época, y con menores efectos adversos. Su comercialización inicio en 1949.

Uso recreativo y adulterante

La Lidocaína no está actualmente en la lista de la Agencia Mundial Antidopaje como sustancia ilegal. Se utiliza como adyuvante, adúltero y diluyente de las drogas callejeras como la cocaína y la heroína.

A menudo se añade lidocaína a la cocaína como diluyente. Tanto la cocaína como la lidocaína adormecen las encías cuando se aplican. Esto le da al usuario la impresión de cocaína de alta calidad, cuando en realidad el usuario está recibiendo un producto diluido

Para más información Lidocaine: The Origin of a Modern Local Anesthetic