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La ivermectina es un medicamento antiparasitario. Después de su descubrimiento en 1975, sus primeros usos fueron en medicina veterinaria para prevenir y tratar la filariosis y la acariasis.
}Aprobado para uso humano en 1987, hoy se utiliza para tratar infestaciones que incluyen piojos, sarna, ceguera de los ríos (oncocercosis), estrongiloidiasis, tricuriasis, ascariasis y filariasis linfática. Actúa a través de muchos mecanismos para matar los parásitos objetivo y puede tomarse por vía oral o aplicarse en la piel para infestaciones externas. Pertenece a la familia de medicamentos avermectina.
William Campbell y Satoshi Ōmura ganaron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina en 2015 por su descubrimiento y aplicaciones. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud y está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos como agente antiparasitario.
En 2020, fue el medicamento número 423 más recetado en los Estados Unidos, con más de 100,000 recetas. Está disponible como medicamento genérico.
Historia de la ivermectina
La familia de compuestos avermectina fue descubierta por Satoshi Ōmura de la Universidad de Kitasato y William Campbell de Merck. En 1970, Ōmura aisló una cepa de Streptomyces avermitilis del suelo de un bosque cerca de un campo de golf en la costa sureste de Honshu, Japón.
Ōmura envió las bacterias a William Campbell, quien demostró que la cultura bacteriana podía curar ratones infectados con el nematodo Heligmosomoides polygyrus. Campbell aisló los compuestos activos de la cultura bacteriana, llamándolos «avermectinas» y la bacteria Streptomyces avermitilis debido a la capacidad de los compuestos para eliminar los gusanos en los ratones (en latín: a ‘sin’, vermis ‘gusanos’).
De las diversas avermectinas, el grupo de Campbell encontró que el compuesto «avermectina B1» era el más potente cuando se tomaba por vía oral. Sintetizaron formas modificadas de la avermectina B1 para mejorar sus propiedades farmacéuticas, eligiendo eventualmente una mezcla de al menos un 80% de 22,23-dihidroavermectina B1a y hasta un 20% de 22,23-dihidroavermectina B1b, una combinación que llamaron «ivermectina».
Comercialización
El descubrimiento de la ivermectina se ha descrito como una combinación de «azar y elección». Merck estaba buscando un antihelmíntico de amplio espectro, que es lo que resultó ser la ivermectina. Sin embargo, Campbell señaló que «…también encontramos un agente de amplio espectro para el control de insectos ectoparásitos y ácaros».
Merck comenzó a comercializar la ivermectina como antiparasitario veterinario en 1981. Para 1986, la ivermectina estaba registrada para su uso en 46 países y se administraba masivamente a ganado, ovejas y otros animales.
Uso en humanos
A finales de la década de 1980, la ivermectina era el medicamento veterinario más vendido en el mundo. Después de su éxito como antiparasitario veterinario, otro científico de Merck, Mohamed Aziz, colaboró con la Organización Mundial de la Salud para probar la seguridad y eficacia de la ivermectina contra la oncocercosis en humanos. Descubrieron que era altamente segura y efectiva, lo que llevó a que Merck registrara la ivermectina para uso humano como «Mectizan» en Francia en 1987.
Un año después, el CEO de Merck, Roy Vagelos, acordó que Merck donaría toda la ivermectina necesaria para erradicar la ceguera de los ríos. En 1998, esa donación se amplió para incluir la ivermectina utilizada para tratar la filariasis linfática.
La ivermectina obtuvo el título de «droga milagrosa» para el tratamiento de nematodos y parásitos artrópodos. Se ha utilizado de manera segura por cientos de millones de personas para tratar la ceguera de los ríos y la filariasis linfática.
La mitad del Premio Nobel de Fisiología o Medicina de 2015 se otorgó conjuntamente a Campbell y Ōmura por descubrir la avermectina, «los derivados de los cuales han reducido radicalmente la incidencia de la ceguera de los ríos y la filariasis linfática, así como han mostrado eficacia contra un número creciente de otras enfermedades parasitarias».
Química
La fermentación de Streptomyces avermitilis produce ocho homólogos estrechamente relacionados de avermectina, de los cuales B1a y B1b constituyen la mayor parte de los productos aislados. En un paso químico separado, la mezcla se hidrogena para dar lugar a la ivermectina, que es una mezcla aproximada de 80:20 de los dos compuestos 22,23-dihidroavermectina.
La ivermectina es una lactona macrocíclica.
Contraindicaciones de la ivermectina
La única contraindicación absoluta para el uso de ivermectina es la hipersensibilidad al principio activo o a cualquier componente de la formulación. En niños menores de cinco años o aquellos que pesan menos de 15 kilogramos, hay datos limitados sobre la eficacia o seguridad de la ivermectina, aunque los datos disponibles muestran pocos efectos adversos.
Sin embargo, la Academia Estadounidense de Pediatría advierte contra el uso de ivermectina en tales pacientes, ya que la barrera hematoencefálica está menos desarrollada y, por lo tanto, puede haber un mayor riesgo de efectos secundarios del sistema nervioso central, como encefalopatía, ataxia, coma o muerte.
La Academia Estadounidense de Médicos de Familia también recomienda no usar en estos pacientes, dada la falta de datos suficientes para demostrar la seguridad del medicamento. La ivermectina se secreta en concentraciones muy bajas en la leche materna. No está claro si la ivermectina es segura durante el embarazo.
Para más información Ivermectin, ‘Wonder drug’ from Japan: the human use perspective
Como citar este artículo:
APA: (2024-07-30). Ivermectina. Recuperado de https://quimicafacil.net/compuesto-de-la-semana/ivermectina/
ACS: . Ivermectina. https://quimicafacil.net/compuesto-de-la-semana/ivermectina/. Fecha de consulta 2025-07-17.
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Vancouver: . Ivermectina. [Internet]. 2024-07-30 [citado 2025-07-17]. Disponible en: https://quimicafacil.net/compuesto-de-la-semana/ivermectina/.
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