Cloroquina

La cloroquina es un medicamento utilizado principalmente para prevenir y tratar el paludismo en zonas donde éste sigue siendo sensible a sus efectos. Ciertos tipos de paludismo, cepas resistentes y casos complicados suelen requerir una medicación diferente o adicional.

También se usa ocasionalmente para la amibiasis que ocurre fuera de los intestinos, la artritis reumatoide y el lupus eritematoso. Aunque no se ha estudiado formalmente en el embarazo, parece segura. También se está estudiando para tratar la COVID-19 a partir de 2020. Se toma por vía oral.

La cloroquina fue descubierta en 1934 por Hans Andersag. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos que se necesitan en un sistema de salud. Está disponible como medicamento genérico. El costo de venta al por mayor en el mundo en desarrollo es de alrededor de US$0.04. En los Estados Unidos, cuesta alrededor de US$5.30 por dosis.

Estructura 2D de la cloroquina
Estructura 2D de la cloroquina

Historia de la cloroquina

En el Perú, los indígenas extraían la corteza de los árboles de la planta de Cinchona y utilizaban el extracto (Chinchona officinalis) para combatir los escalofríos y la fiebre en el siglo XVII. En 1633 esta hierba medicinal fue introducida en Europa, donde se le dio el mismo uso y también comenzó a utilizarse contra la malaria. La quinolina antimalárica quinina fue aislada del extracto en 1820, y la cloroquina es un análogo de ésta.

La cloroquina fue descubierta en 1934, por Hans Andersag y sus compañeros de trabajo en los laboratorios Bayer, quienes la llamaron “Resochin”. Fue ignorada durante una década, porque se consideró demasiado tóxica para el uso humano.

En lugar de la cloroquina, el análogo de la cloroquina, 3-metil-cloroquina (Sontochin) utilizado por el DAK (Deutsches Afrikakorps). Después de que las fuerzas aliadas llegaron a Túnez, la Sontochin cayó en manos de los americanos. que enviaron el material a los Estados Unidos para su análisis, lo que llevó al redescubrimiento de la cloroquina. Los ensayos clínicos patrocinados por el gobierno de los Estados Unidos para el desarrollo de la droga antipalúdica mostraron inequívocamente que la cloroquina tiene un valor terapéutico significativo como droga antipalúdica. Se introdujo en la práctica clínica en 1947 para el tratamiento profiláctico de la malaria.

Estructura 3D de la cloroquina
Estructura 3D de la cloroquina

Usos de la cloroquina

Malaria

La cloroquina se ha utilizado en el tratamiento y la prevención del paludismo de Plasmodium vivax, P. ovale y P. malariae. Generalmente no se usa para el Plasmodium falciparum ya que hay una amplia resistencia a él.

La cloroquina se ha utilizado ampliamente en las administraciones de drogas en masa, lo que puede haber contribuido a la aparición y propagación de la resistencia. Se recomienda comprobar si la cloroquina sigue siendo eficaz en la región antes de utilizarla.

En las zonas donde hay resistencia, pueden utilizarse en su lugar otros antimaláricos, como la mefloquina o la atovaquona. Los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades recomiendan no tratar el paludismo con cloroquina sola debido a las combinaciones más eficaces.

Amebiasis

En el tratamiento de los abscesos hepáticos amebianos, la cloroquina puede utilizarse en lugar de otros medicamentos o como complemento de éstos en caso de que no mejore la situación con el metronidazol u otro nitroimidazol en un plazo de cinco días o de que se produzca una intolerancia al metronidazol o al nitroimidazol.

Enfermedad reumática

Como suprime ligeramente el sistema inmunológico, la cloroquina se utiliza en algunos trastornos autoinmunes, como la artritis reumatoide y el lupus eritematoso.

Efectos secundarios de la cloroquina

Los efectos secundarios incluyen visión borrosa, náuseas, vómitos, calambres abdominales, dolor de cabeza, diarrea, hinchazón de piernas/tobillos, falta de aliento, palidez en los labios/las uñas/la piel, debilidad muscular, fácil aparición de moretones/sangrado, problemas auditivos y mentales.

  • Movimientos no deseados/no controlados (incluyendo sacudidas de lengua y cara)
  • Sordera o tinnitus.
  • Náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales
  • Dolor de cabeza.
  • Cambios mentales/de humor (como confusión, cambios de personalidad, pensamientos/comportamientos inusuales, depresión, sentirse observado, alucinaciones)
  • Signos de infección grave (como fiebre alta, escalofríos severos, dolor de garganta persistente)
  • Picazón en la piel, cambios en el color de la piel, pérdida de cabello y sarpullidos.
  • Desagradable sabor metálico
  • Retinopatía por cloroquina
  • Cambios electrocardiográficos
  • Pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis reversible, plaquetas bajas, neutropenia.

No se ha demostrado que la cloroquina tenga efectos perjudiciales para el feto cuando se utiliza en las dosis recomendadas para la profilaxis del paludismo. Se excretan pequeñas cantidades de cloroquina en la leche materna de las mujeres que amamantan. Sin embargo, esta droga puede ser prescrita con seguridad a los bebés, los efectos no son dañinos.

Los estudios con ratones muestran que la cloroquina marcada radiactivamente pasó rápidamente a través de la placenta y se acumuló en los ojos del feto que permaneció presente cinco meses después de que la droga se eliminó del resto del cuerpo. A las mujeres que están embarazadas o planean quedar embarazadas todavía se les aconseja que no viajen a regiones de riesgo de malaria.

No hay pruebas suficientes para determinar si es seguro administrar este medicamento a personas de 65 años o más. Dado que los riñones la eliminan, la toxicidad debe vigilarse cuidadosamente en las personas con funciones renales deficientes.

Uso de la cloroquina en el tratamiento del COVID-19 y otros virus

A finales de enero de 2020, los investigadores médicos chinos declararon que la investigación exploratoria de la cloroquina parecía tener “efectos inhibitorios bastante buenos” en el virus del SARS-CoV-2. Se presentaron solicitudes para iniciar las pruebas clínicas. El uso; sin embargo, sólo debe ocurrir en el marco de un ensayo aprobado o bajo los detalles señalados por el Uso Monitorizado de Emergencia de Intervenciones No Registradas.

Esta molécula ha sido recomendada por las autoridades sanitarias de China, Corea del Sur e Italia para el tratamiento experimental de COVID-19. Estos organismos señalaron contraindicaciones para las personas con enfermedades cardíacas o diabetes. Los resultados preliminares de un ensayo sugirieron que la cloroquina es eficaz y segura en la neumonía por COVID-19, “mejorando los resultados de las imágenes de los pulmones, promoviendo una conversión negativa al virus y acortando el curso de la enfermedad”. Sin embargo, a finales de marzo de 2020, la FDA aún no ha aprobado el uso de cloroquina como tratamiento contra el COVID-19

Otros virus

También se había propuesto la cloroquina como tratamiento para el SARS, con pruebas in vitro que inhiben el virus del SARS-CoV. En octubre de 2004, un grupo de investigadores del Instituto Rega de Investigación Médica publicó un informe sobre la cloroquina, en el que se afirmaba que la cloroquina actúa como inhibidor eficaz de la replicación del coronavirus del síndrome respiratorio agudo severo (SARS-CoV) in vitro.

Este compuesto estaba siendo considerada en 2003, en modelos preclínicos como un agente potencial contra la fiebre chikungunya.

Otros usos

Las propiedades radiosensibilizantes y quimiosensibilizantes de la cloroquina están empezando a ser explotadas en las estrategias anticancerígenas en los seres humanos. En la ciencia biomédica, la cloroquina se utiliza en experimentos in vitro para inhibir la degradación lisosómica de los productos proteicos.

Para más información Chloroquine – Centers for Disease Control

Coronavirus puts spotlight on chloroquine, but many questions remain